Гистамин был впервые обнаружен в 1910 году, а к началу двадцатых годов был признан важным патогенным медиатором аллергических заболеваний. В 1937 году был выпущен первый препарат-антагонист гистаминового рецептора, а в период с 1942 по 1981 годы на рынке появилось более сорока различных препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы. Сегодня все антигистаминные препараты принято разделять на три основных группы.

Антигистаминные препараты первого поколения – в том числе дифенгидрамин, хлорфенирамин, клемастин, гидроксизин и трипролидин, - будучи достаточно эффективными, отличаются, тем не менее, рядом побочных эффектов. В частности, антигистаминные препараты первого поколения обладают выраженным седативным эффектом, вызывая ухудшение когнитивной функции. Антигистаминные препараты второго поколения, также известные как неседативные антигистамины – к примеру, астемизол, терфенадин, лоратадин, цетиризин и фексофенадин – были разработаны в восьмидесятых годах с целью минимизации этих побочных эффектов. Выпуск некоторых препаратов впоследствии был прекращен – так, например, исчезли из продажи терфенадин и астемизол, вызывавшие нарушения сердечно-сосудистой системы. Новейшим препаратом, антигистамином третьего поколения, на сегодняшний день является дезлоратадин, активный метаболит лоратадина.

Антигистаминные препараты используются для лечения различных аллергических заболеваний – в том числе сезонного или хронического аллергического ринита и хронической уртикарии (крапивницы). Наиболее популярными на сегодняшний день считаются представители второго поколения антигистаминных препаратов – лоратадин и фексофенадин.

Фармакология

Антигистамины – антиметаболиты (конкурентные антагонисты) H1-гистаминовых рецепторов, которые, однако, не предотвращают выброс гистамина полностью. Экранирование H1-рецепторов приводит к снижению проницаемости сосудов, уменьшению зуда, расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта. За счет такого воздействия антигистаминные препараты эффективны в борьбе с симптомами основных аллергических заболеваний, в особенности на ранней стадии – насморком, зудом, чиханием. Однако на поздних стадиях аллергического заболевания антигистамины менее эффективны.

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения отличаются минимумом возможных побочных эффектов и повышенной эффективностью. Такие препараты эффективно подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток. Как показывают исследования, препарат третьего поколения, дезлоратадин, отличается особенно эффективным противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Антигистаминные препараты первого поколения

У антигистаминных препаратов первого поколения, которые появились в продаже первыми, еще несколько десятилетий назад, есть несколько существенных недостатков – действие таких лекарств краткосрочно, они обладают ярко выраженным седативным эффектом, затрудняя концентрацию и вызывая сонливость. Седативный эффект таких препаратов объясняется принципом действия – антигистамины блокируют гистамин, нейтротрансмиттер, необходимый для нормальной работы мозга.

Производители антигистаминных препаратов первого поколения не рекомендуют принимать такие лекарства в тех ситуациях, когда необходимо повышенное внимание и концентрация – например, при управлении автомобилем и выполнении других подобных задач. В список самых распространенных антигистаминов первого поколения входят:

Benadryl (дифенилгидрамин)
Chlor-Trimeton (хлорфенирамин)
Atarax
Dimetapp
Tavist

В число основных побочных эффектов антигистаминных препаратов первого поколения, помимо сонливости и потери концентрации, входят повышенная раздражительность, тошнота, депрессия, потеря аппетита, затруднения при мочеиспускании, тремор, головокружение.

Несмотря на большое количество побочных эффектов, некоторые представители группы антигистаминных препаратов первого поколения и по сей день считаются наилучшим вариантом лекарства для борьбы с симптомами аллергии. Один из таких антигистаминов – дифенилгидрамин (торговое название Benadryl), который отличается высокой эффективностью, быстро действует и легко расщепляется в организме. Именно поэтому дифенилгидрамин, антигистамин первого поколения, разрешено принимать даже детям.

                                 Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты второго поколения

Новые антигистаминные препараты, или антигистамины второго поколения, на сегодняшний день считаются наилучшими лекарствами для борьбы с симптомами аллергии. В отличие от препаратов первого поколения, антигистамины второго поколения не вызывают сонливость, поэтому часто называются «не седативными» препаратами. Большинство препаратов этой группы антигистаминов можно приобрести только по рецепту врача. Как правило, в случае, когда антигистамины второго поколения оказываются не эффективными, врач предписывает прием антигистаминов первого поколения.

В список самых распространенных антигистаминных препаратов второго поколения входят:

zyrtec (цетиризин)
allegra (фексофенадин)
clarinex (деслорадатин)
claritin (лоратадин)

                                    Антигистаминные препараты второго поколения

Современные антигистаминные препараты – антигистамины третьего поколения

Антигистаминные препараты первого поколения принимать не рекомендуется из-за ярко выраженного седативного эффекта. Антигистаминные препараты второго поколения – такие, как лоратадин и цетризин – были впервые представлены еще в начале восьмидесятых годов и отличались повышенной эффективностью и отсутствием седативного эффекта. Некоторые из этих препаратов, однако, вызывали проблемы сердечно-сосудистой системы – поэтому сегодня на рынке появляются новые антигистамины, препараты третьего поколения. Один из первых таких препаратов, фексофенадин, появился в продаже в 1996 году.

Принцип действия

Антигистаминные препараты нового поколения блокируют высвобождение гистамина в кровь. При возникновении аллергической реакции иммунная система высвобождает антитела и гистамин для борьбы с аллергеном. Уровень гистамина в крови и вызывает наиболее распространенные симптомы аллергии. Антигистаминные препараты нового поколения предпочтительнее, поскольку, будучи столь же эффективными, не вызывают сонливости. Отсутствие седативного эффекта связано с тем, что антигистамины нового поколения не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер, в отличие от препаратов первого поколения. Прием антигистаминных препаратов нового поколения помогает предотвратить и вылечить большинство аллергических заболеваний.

Рекомендуемая дозировка

Ежедневная доза фексофенадина составляет шестьдесят миллиграммов для взрослых, для действия препарата необходимо около часа. Перед тем, как принимать антигистаминные препараты самостоятельно, рекомендуется проконсультироваться с врачом – некоторые антигистамины при взаимодействии с другими лекарственными препаратами вызывают ряд достаточно серьезных побочных эффектов. Так, например, седативный эффект антигистаминов обостряется при взаимодействии с миорелаксантами, успокоительными и снотворными средствами.